中药橘核的研究概况（二） 4化学成分橘核化学成分复杂

4化学成分

橘核化学成分复杂，中药柠檬苦素类和黄酮类是橘核究概其主要药理活性成分，而柠檬苦素类为其主要有效成分。中药

4.1柠檬苦素类化合物

柠檬苦素类化合物（limonoids）是橘核究概由异戊二烯为基本结构单元构成的一种高度氧化的四环三萜类化合物，是中药植物的次生代谢产物，主要在芸香科（Rutaceae）和楝科（Meliaceae）植物的橘核究概组织中存在。迄今已从植物体中发现了300余种柠檬苦素类化合物，中药其中50多种是橘核究概柑橘属及其相关属植物植物中分离出来；不同部位柠檬苦素类化合物的含量有差异，且在种子中含量最高。中药

Jinhee Kim等从芸香科柑橘属通过TLC、橘核究概HPLC及LC-MS技术获得9种柠檬苦素类似物，中药分别是橘核究概柠檬苦素、诺米林、中药黄柏酮、橘核究概柠檬酸（LNA），中药异柠檬酸（ILNA）、非离子酸葡萄糖苷（NAG）、双乙酰非离子酸葡萄糖苷（DNAG）、柠檬苦素葡萄糖苷（LG）和黄柏酮葡萄糖苷（OG）。罗静等采用高效液相指纹图谱从11批橘核中分离出柠檬苦素类物质。刘兴赋等采用UPLC测定了16批橘核样品中柚皮素、橙皮素、柚皮苷、橙皮苷、柠檬苦素、诺米林和黄柏酮成分的含量，研究发现7种成分含量差异较大，其中柠檬苦素和诺米林的含量最高。郁林娜等采用UPLC指纹图谱，确定橘核中17个共有峰，指认了5个成分，并确定黄柏酮、柠檬苦素、诺米林3个组间差异较大的成分。

4.2黄酮类化合物

黄酮类化合物是柑橘属中重要的活性物质之一，在柑橘未成熟果实中含量尤为丰富。黄酮类化合物广泛存在于各种柑橘属植物中。据统计，发现的柑橘属黄酮类化合物超过80种。目前鉴定出的黄酮类单体有60余种，主要包括黄烷酮类、黄酮醇类和黄酮类，其中黄酮类成分多甲氧基黄酮（PMFs）柑橘属其所特有。引起国内外对多甲氧基黄酮研究的热潮。柑橘果实中含有大量的类黄酮物质，如芸香柚皮苷、橙皮苷、柚皮苷、橙皮素、柚皮素和属于多甲氧基黄酮类的川陈皮素。谢辉等通过SPE-HPLC-DAD法从橘核中检测到芸香柚皮苷、橙皮苷、柚皮素和橙皮素4个黄烷酮物质和川陈皮素等类黄酮物质的含量。此外还含有糖类、蛋白质、脂肪油、矿物元素、酚酸、多种油脂脂肪酸及其衍生物等化学成份。

5药理作用

5.1镇痛抗炎

施英等研究了橘核的柠檬苦素化合物，发现有显著镇痛消炎作用。高扣宝等研究了橘核炮制品对小鼠热传导引起疼痛反应的影响和小鼠热板法试验，表明其能明显提高小鼠的疼痛阈值。莫书蓉等通过小鼠热板法和扭体法实验研究了橘核对小鼠镇痛作用，表明橘核可显著延长小鼠发生扭体反应的潜伏期并减少小鼠15 min内扭体反应的次数。温靖等通过小鼠耳廓肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足肿胀模型观察不同剂量组（150 mg/kg、50 mg/kg）柑橘果实中提取的柠檬苦素的抗炎作用，实验表明其均能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致大鼠足肿胀程度。

5.2抗氧化

恽祥惠等研究表明橘核、盐橘核70%乙醇提取液3.2～640 mg/mL对亚硝酸钠的最大清除率分别为48.09%、49.19%；橘核提取液对亚硝胺合成无阻断作用，而盐橘核提取液对亚硝胺合成的最大阻断率为21.32%。李云等通过FRAP法和DPPH法测定了橘核的抗氧化能力，结果表明橘核有抗氧化作用。

5.3抗癌抗肿瘤作用

橘核中柠檬苦素类化合物和黄酮类化合物均具有抗癌抗肿瘤作用。罗静等研究橘络和橘核的化学成分时发现柠檬苦素类化合物是橘核中重要的活性成分，该类型成分对肿瘤有抑制作用。杨艳等也发现柠檬苦素类化合物是橘核中重要的活性成分，该类型成分对肿瘤有抑制作用。

5.4抗HIV及抗菌作用

橘核对人体免疫缺陷1型病毒（HIV-1）有一定抑制作用，其主要机制为柠檬苦素和诺米林通过对蛋白酶的抑制作用来控制HIV-1复制[从Clausenaexsavata中分离出一种新的柠檬苦素类化合物，进一步研究发现可明显抑制HIV-1活性，对其复制周期中的其他阶段起作用达到抑制效果。黄酮类化合物具有抑菌作用。

6讨论

6.1橘核作为传统中药材，药用历史悠久。

《中华人民共和国药典》规定橘核来源的栽培变种主要有大红袍C.‘Dahongpao’和福橘C.‘Tangerina’，但现在市场上越来越多的人将椪柑、甜橙、血橙等品种作药材使用，使橘核质量达不到标准，临床疗效也得不到保证。建议对同属植物进行品种鉴定研究，寻找替代源药材，以拓展橘核药材来源，以缓解市场压力。

6.2借助当代化学与药理学的研究方法，橘核更多的药用价值被发掘。

但就目前而言，橘核的研究仍较多地着眼于柠檬苦素类成分和黄酮类化合物，对单体成分药理作用的量效、构校关系的研究尚少，对橘核丸、四核清宫丸等经典方剂的整体药理研究尚少。因此，有必要对橘核众多单体、成分群以及常用配伍的相关成分（群）进行初步药效筛选和评价，并选取有药用潜力的单体深入研究其量效关系、构效关系及安全性，以便充分开发和利用橘核药材资源。

声明：本文所用图片、文字来源《中西医医药案点》2020年36卷第6期，版权归原作者所有。如涉及作品内容、版权等问题，请与本网联系

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(责任编辑：综合)